Las bebidas como el té, el cacao y el café contienen un grupo de compuestos conocidos como metilxantinas, que incluyen teofilina, teobromina y cafeína.

La teofilina, que solía ser el principal tratamiento para el asma, ha experimentado una disminución significativa en su uso por varias razones:

Por un lado, se han encontrado mejores fármacos para el tratamiento del asma (agonistas de los receptores β2 inhalados para el asma aguda y corticoesteroides inhalados para el asma crónica).

Por otro lado, la teofilina tiene múltiples efectos adversos como náuseas, vómitos, temblores y arritmias cardíacas. Además, posee un índice terapéutico estrecho. A pesar de ello, se sigue utilizando debido a su bajo costo, por ejemplo, en formas como la aminofilina.

Se han propuesto numerosas teorías para explicar cómo las metilxantinas ejercen sus efectos, pero ninguna ha proporcionado una comprensión completa.

• Inhiben las fosfodiesterasas (PDE), lo que aumenta los niveles de AMP cíclico y GMP cíclico. El AMPc estimula la función cardiaca, relaja el músculo liso y reduce las respuestas inflamatorias y autoinmunes.
• Bloquean los receptores de la adenosina, lo que provoca relajación del músculo liso y bloquea la liberación de histamina en las vías respiratorias. Sin embargo, ciertos derivados de las xantinas que no bloquean a la adenosina previenen eficazmente la broncoconstricción.

Las metilxantinas se absorben eficazmente por vía oral y se distribuyen por todo el cuerpo. Pueden atravesar la barrera placentaria, llegar al feto y encontrarse en la leche materna. En el hígado, se metabolizan a través del citocromo P450, con una vida media de aproximadamente 8 horas (varía entre individuos). Los fármacos inductores del citocromo P450 disminuyen la concentración plasmática de las xantinas, mientras que los inhibidores la aumentan.

Las metilxantinas afectan varios sistemas como el sistema nervioso central, los riñones, el músculo cardíaco, esquelético y liso. La teofilina es más selectiva en su influencia sobre el músculo liso, mientras que la cafeína afecta más el sistema nervioso central.

• Sistema nervioso central: Provocan una leve excitación cerebral (especialmente la cafeína), aumentando la alerta y reduciendo la fatiga. La cafeína que se encuentra en una taza de café es de aproximadamente 100 mg. Esta cantidad es suficiente para causar nerviosismo e insomnio en personas sensibles y una leve broncodilatación en pacientes con asma.
• Efectos cardiovasculares: Tienen efectos cronotrópicos e inotrópicos positivos en el corazón. Producen una leve taquicardia y aumentan el gasto cardíaco, así como una elevación leve de la presión arterial debido al incremento en la resistencia periférica. Además, altas dosis relajan el músculo liso vascular, excepto en los vasos sanguíneos cerebrales, donde causan contracción.
• Efectos gastrointestinales: Estimulan la secreción del ácido gástrico y las enzimas digestivas. Por lo tanto, los pacientes con úlcera péptica deben evitar las bebidas que las contienen.
• Efectos renales: Son diuréticos débiles que aumentan la filtración glomerular y reducen la reabsorción de sodio (especialmente la teofilina). Aunque no es terapéuticamente útil, contrarresta algunos efectos adversos que ellas mismas provocan.
• Efectos en el músculo liso: Provocan relajación del músculo liso, especialmente en el tejido pulmonar, lo que ocasiona broncodilatación. Se usan en el asma.
• Efectos en el músculo esquelético: Mejoran la contractilidad del músculo esquelético.

La teofilina es el broncodilatador más eficaz de las xantinas, pero en la actualidad hay mejores opciones para tratar el asma. Ciertos fármacos utilizados en el tratamiento de la migraña incluyen cafeína debido a su efecto vasoconstrictor a nivel cerebral.

Los efectos adversos de las metilxantinas incluyen náuseas, vómitos, arritmias, nerviosismo y sangrado gastrointestinal.

Hablando de la cafeína, es interesante por su uso tan común fuera del ámbito clínico:

• Las dosis altas (1,5 g, equivalente a 12-15 tazas de café) provocan nerviosismo y temblores.
• Las dosis muy altas (2-5 cafeína, equivalente a 20-50 tazas de café) pueden causar convulsiones.
• La dosis letal de cafeína es de unos 10 g (aproximadamente 100 tazas de café).
• La cafeína puede generar tolerancia rápidamente. En individuos que consumen cantidades de café considerables (por encima de los 500 mg al día), al parar bruscamente la ingesta de café, se observa somnolencia, irritabilidad, fatiga y cefalea.

Las metilxantinas son un grupo de compuestos presentes en bebidas como el té, el cacao y el café. Las principales metilxantinas son la teofilina, la teobromina y la cafeína.

La teofilina solía ser el principal tratamiento para el asma, pero su uso ha disminuido debido a la aparición de mejores fármacos y a sus múltiples efectos adversos, como náuseas, vómitos, temblores y arritmias cardíacas.

El mecanismo de acción de las metilxantinas no se comprende completamente, pero se sabe que:

• Inhiben las fosfodiesterasas, aumentando los niveles de AMP cíclico y GMP cíclico.
• Bloquean los receptores de adenosina.

Las metilxantinas se absorben bien por vía oral, se distribuyen por todo el cuerpo y se metabolizan en el hígado. Pueden atravesar la barrera placentaria y llegar al feto, y también se encuentran en la leche materna.

Las metilxantinas afectan a diversos sistemas, como el sistema nervioso central, los riñones, el músculo cardíaco, esquelético y liso. La teofilina es más selectiva en su influencia sobre el músculo liso, mientras que la cafeína afecta más al sistema nervioso central.

Los principales usos clínicos de las metilxantinas son:

• Como broncodilatadores en el asma.
• En el caso de la cafeína, como coadyuvante en el tratamiento de la migraña.

Los efectos adversos más comunes incluyen náuseas, vómitos, arritmias, nerviosismo y sangrado gastrointestinal. La cafeína, en dosis altas, puede provocar:

• Nerviosismo y temblores.
• Estimulación medular y convulsiones.
• Incluso puede ser letal en dosis muy elevadas.